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德研究揭示疟原虫对青蒿素的耐药性机理
2020-01-07 来源:北纳生物

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体,其分子式为C15H22O5,由中国药学家屠呦呦在1971年发现。青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

青蒿素是现今治疗疟疾的重要药物,但有些疟原虫逐渐对它产生了耐药性。德国研究人员近日表示,他们找到了恶性疟原虫对青蒿素产生耐药性的机理,这一发现有助于未来改善针对疟疾的药物。

德国伯恩哈德·诺希特热带医学研究所等机构的研究人员在新一期美国《科学》杂志上发表论文说,恶性疟原虫体内有一种名为Kelch13的蛋白质,这种蛋白质如果变异,就会使疟原虫对青蒿素产生耐药性。

据介绍,疟原虫在血液红细胞中发育和繁殖,在这个过程中以血红蛋白为食物,它们在吸收和消化血红蛋白后会产生分解物。如果环境中有青蒿素,那么青蒿素会被这些分解物激活,从而杀死疟原虫。

但是如果疟原虫体内的Kelch13蛋白质出现变异,它就会减少吸收血红蛋白,产生的分解物也相应减少,导致青蒿素无法被充分激活并杀死疟原虫。

这项研究的负责人托比亚斯·施皮尔曼说,疟原虫以这种方式对青蒿素产生耐药性,实际上是进入了一种微妙的平衡状态,因为它既要获取足够的食物维持生命,又要保证摄入食物的数量不太多,以免产生足以激活青蒿素的分解物。

研究人员表示,未来有可能针对这种微妙的平衡而改善药物,以应对青蒿素面临的耐药性问题。

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